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mwbgAvanafil è una molecola appartenente alla classe degli inibitori della mwbwPDE5. È il quarto mwcafarmaco della classe approvato per la cura della mwcqdisfunzione erettile dalla mwcgFood and Drug Administration. Il farmaco è stato approvato il 27 aprile 2012 dalla FDA e il 21 giugno 2013 dalla mwcwEuropean Medicines Agency. Avanafil si distingue da altri inibitori della PDE5 per una rapida insorgenza d'azione, circa 15 min.cite-ref-pmid20939743-1-0[1] Negli Stati Uniti viene venduto con il nome commerciale di mweaStendra dalla società farmacologica Vivus. Nel luglio 2013 Vivus ha annunciato un accordo di partnership con la società farmaceutica mweqMenarini per commercializzare e promuovere avanafil con il nome commerciale di mwegSpedra in oltre 40 paesi europei, in Australia e Nuova Zelanda.

• Storia

• Farmacodinamica

• Farmacocinetica

• Usi clinici

• Effetti collaterali e indesiderati

• Controindicazioni

• Chimica

• Note

• Voci correlate

• Altri progetti

L'Avanafil nel tempo è stato oggetto di fenomeni di mwfgdisease mongering, come i farmaci a lui simili, dal momento che spesso è usato fuori dai precisi e rigidi criteri medici di trattamento della mwfwdisfunzione erettile, quanto piuttosto per uso ricreazionale come ormai una rilevante letteratura scientifica sugli inibitori della fosfodiesterasi-5 documenta.cite-ref-pmid15730119-2-0[2]cite-ref-pmid20722788-3-0[3]cite-ref-pmid25265421-4-0[4]cite-ref-pmid16597176-5-0[5]cite-ref-pmid16597172-6-0[6]

Il meccanismo di azione di avanafil si basa sulla inibizione della mwlgfosfodiesterasi 5 (PDE5) a livello del mwlwcorpo cavernoso del mwmapene e conseguente esaltazione dell'effetto dell'mwmqossido di azoto.

Dopo somministrazione mwnaper via orale avanafil viene assorbito rapidamente dal mwnqtratto gastrointestinale e la mwngconcentrazione plasmatica massima (Cmwnwmax) viene raggiunta da circa 30 a 45 minuti dalla somministrazione. Nell'organismo il farmaco si lega alle proteine plasmatiche nella misura del 99% circa. La molecola è ampiamente metabolizzata dal citocromo P450, isoenzima mwoaCYP3A4 e, in misura minore, dall'isoforma CYP2C. L'emivita terminale di eliminazione del composto è di circa 5 ore. Il farmaco viene eliminato principalmente nella forma di metaboliti, per mwoqvia fecale (62% circa) e in misura più ridotta con le urine (21%).cite-ref-pmid20637970-7-0[7]

Il composto è stato autorizzato per il trattamento della disfunzione erettile.cite-ref-pmid20092451-8-0[8]cite-ref-pmid22248153-9-0[9]cite-ref-pmid22704456-10-0[10]

| Tipi di reazioni | Molto comuni (>1/10) | Comuni (>1/100, <1/10) | Non comuni (>1/1.000, <1/100) | Rare (>1/10.000, <1/1.000) | Molto rare (<1/10.000) |

|---|---|---|---|---|---|

| Disturbi cardiovascolari | Vampate di calore | Alterazioni elettrocardiografiche Ipertensione arteriosa | | | |

| Disturbi gastrointestinali | | Nausea Dispepsia Diarrea Costipazione | | | |

| Disturbi del sistema nervoso | Cefalea | Vertigine | | | |

| Disturbi muscoloscheletrici | | Dolore dorsale Artralgia | | | |

| Disturbi otorinolaringoiatrici | | Nasofaringiti Congestione nasale Sinusite | | | |

| Disturbi respiratori | | Infezioni vie aeree superiori Bronchite | | | |

Avanafil è controindicato nei soggetti che presentano mwqaipersensibilità nota al mwqqprincipio attivo oppure a uno qualsiasi degli mwqgeccipienti utilizzati nella formulazione farmacologica.

Avanafil può essere sintetizzato a partire da derivati della benzilamina e della pirimidina:

cite-note-pmid20939743-11. ↑ mwtwM. Limin, N. Johnsen; WJ. Hellstrom, mwuamwuqAvanafil, a new rapid-onset phosphodiesterase 5 inhibitor for the treatment of erectile dysfunction., in mwugExpert Opin Investig Drugs, vol.mwuw 19, n.mwva 11, Nov 2010, pp.mwvq 1427-37, mwvgDOI:mwvw10.1517/13543784.2010.518955, mwwaPMIDmwwq mwwg20939743.

cite-note-pmid15730119-22. ↑ mwxwSmith KM, Romanelli F, mwyaRecreational use and misuse of phosphodiesterase 5 inhibitors, in mwyqJ Am Pharm Assoc (2003), vol.mwyg 45, n.mwyw 1, 2005, pp.mwza 63–72; quiz 73–5, mwzqPMIDmwzg mwzw15730119.

cite-note-pmid20722788-33. ↑ mw0wBechara A, Casabé A, De Bonis W, Helien A, Bertolino MV, mw1amw1qRecreational use of phosphodiesterase type 5 inhibitors by healthy young men, in mw1gJ Sex Med, vol.mw1w 7, n.mw2a 11, 2010, pp.mw2q 3736-42, mw2gDOI:mw2w10.1111/j.1743-6109.2010.01965.x, mw3aPMIDmw3q mw3g20722788.

cite-note-pmid25265421-44. ↑ mw4gCalabrò RS, De Luca R, Balletta T, Russo M, Naro A, Bramanti P, mw4wmw5aSeizure-induced by phosphodiesterase-5 inhibitors for recreational use: an emerging problem among young people!, in mw5qSubst Use Misuse, vol.mw5g 50, n.mw5w 1, 2015, pp.mw6a 137-8, mw6qDOI:mw6g10.3109/10826084.2014.957774, mw6wPMIDmw7a mw7q25265421.

cite-note-pmid16597176-55. ↑ mw8qTiefer L, mw8gFemale sexual dysfunction: a case study of disease mongering and activist resistance., in mw8wPLoS Medicine, vol.mw9a 3, n.mw9q 4, 2006, pp.mw9g e178, mw9wPMIDmw-a mw-q16597176.

cite-note-pmid16597172-66. ↑ mw-qLexchin J, mw-gmw-wBigger and better: how Pfizer redefined erectile dysfunction, in mwaqaPLoS Med., vol.mwaqe 3, n.mwaqi 4, 2006, pp.mwaqm e132, mwaqqDOI:mwaqu10.1371/journal.pmed.0030132, mwaqyPMCmwaqc mwaqg1434483, mwaqkPMIDmwaqo mwaqs16597172.

cite-note-pmid20637970-77. ↑ mwaq8J. Jung, S. Choi; SH. Cho; JL. Ghim; A. Hwang; U. Kim; BS. Kim; A. Koguchi; S. Miyoshi; H. Okabe; KS. Bae, mwaramwareTolerability and pharmacokinetics of avanafil, a phosphodiesterase type 5 inhibitor: a single- and multiple-dose, double-blind, randomized, placebo-controlled, dose-escalation study in healthy Korean male volunteers., in mwariClin Ther, vol.mwarm 32, n.mwarq 6, Giu 2010, pp.mwaru 1178-87, mwaryDOI:mwarc10.1016/j.clinthera.2010.06.011, mwargPMIDmwark mwaro20637970.

cite-note-pmid20092451-88. ↑ mwar8I. Eardley, C. Donatucci; J. Corbin; A. El-Meliegy; K. Hatzimouratidis; K. McVary; R. Munarriz; SW. Lee, mwasamwasePharmacotherapy for erectile dysfunction., in mwasiJ Sex Med, vol.mwasm 7, 1 Pt 2, Gen 2010, pp.mwasq 524-40, mwasuDOI:mwasy10.1111/j.1743-6109.2009.01627.x, mwascPMIDmwasg mwask20092451.

cite-note-pmid22248153-99. ↑ mwas4I. Goldstein, AR. McCullough; LA. Jones; WJ. Hellstrom; CH. Bowden; K. Didonato; B. Trask; WW. Day, mwas8mwataA randomized, double-blind, placebo-controlled evaluation of the safety and efficacy of avanafil in subjects with erectile dysfunction., in mwateJ Sex Med, vol.mwati 9, n.mwatm 4, Apr 2012, pp.mwatq 1122-33, mwatuDOI:mwaty10.1111/j.1743-6109.2011.02629.x, mwatcPMIDmwatg mwatk22248153.

cite-note-pmid22704456-1010. ↑ mwat4J. Kotera, H. Mochida; H. Inoue; T. Noto; K. Fujishige; T. Sasaki; T. Kobayashi; K. Kojima; S. Yee; Y. Yamada; K. Kikkawa, mwat8mwauaAvanafil, a potent and highly selective phosphodiesterase-5 inhibitor for erectile dysfunction., in mwaueJ Urol, vol.mwaui 188, n.mwaum 2, Ago 2012, pp.mwauq 668-74, mwauuDOI:mwauy10.1016/j.juro.2012.03.115, mwaucPMIDmwaug mwauk22704456.

• mwau4Wastewater-Based Epidemiology

Altri progetti

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